新烟碱类是目前全球销售最大的杀虫剂品类，其全球销售额近年来一直保持在30亿美金以上。新烟碱类杀虫剂之所以逐步抢占一部分有机氯和有机磷类杀虫剂的实在是在于其对刺吸式口器害虫优异的防效。新烟碱类与有机磷类杀虫剂没有交互抗性，其不仅具有高效、广谱及良好的根部内吸性、触杀和胃毒作用，可有效防治同翅目、鞘翅目、双翅目和鳞翅目等害虫，并且既可用于茎叶处理、也可用于土壤、种子处理。新烟碱类杀虫剂包括氯代烟碱、硫代烟碱、呋喃型烟碱，虽然因为其对蜜蜂等环境生物上的影响导致其备受争议（欧盟已于2013年禁用吡虫啉、噻虫胺、噻虫嗪），但就目前甚至较长的未来时间内均不存在完全的替代产品。

目前在市场上使用最为广泛、市场潜力最大的新烟碱类杀虫剂包括吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、呋虫胺等品种。新烟碱杀虫剂实际上是在烟碱结构研究（开始于1904年）的基础上，开发、筛选和合成出来的一类新型的杀虫剂。新烟碱类和烟碱类杀虫剂都是作为激动剂作用于神经后突触烟碱乙酰胆(nAChRs)，但新烟碱类和烟碱类杀虫剂再选择毒性上具有较大的差异，新烟碱类相较于烟碱类杀虫剂对哺乳动物毒性较低，对昆虫神经系统具有很好的选择性。而且具有触杀、胃毒、内吸、拒食和驱避等作用；尤其是对刺吸式口器类害虫如蚜虫、叶蝉及鞘翅目害虫有非常好的防效。1991年由德国拜耳开发的第1个新烟碱类杀虫剂——吡虫啉。

由于其优异的防效，使得新烟碱类杀虫剂炙手可热。尔后啶虫脒、噻虫嗪等产品也相继面世，逐渐占领了杀虫剂市场的半壁江山。新烟碱类杀虫剂主要作用于昆虫突触后膜上的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。乙酰胆碱是昆虫神经系统的内生激动剂，能够刺激神经传递递质。神经递质通过烟碱类胆碱的突触分为两步：首先，突触前膜的囊泡释放乙酰胆碱，乙酰胆碱与突触后膜上的受体结合;其次，受体分子构象的变化导致离子通道开发，促使细胞外的Na+向内流和细胞内的K+向外流，进而打破膜电势的平衡。)新烟碱类杀虫剂可以引起昆虫行动失控、发抖、麻痹直至死亡。在亚致死浓度下，可引起取食蚜虫惊厥、排放蜜露减少，最终饥饿而死。

2012年以后，新烟碱类杀虫剂对环境的次生影响越来越受到关注，新烟碱杀虫剂作用机制与尼古丁相同，属于内吸性杀虫剂，用于破坏害虫的神经系统。由于新烟碱类农药使用范围越来越广，也导致蜜蜂、野蜂和其他昆虫数量减少。导致欧盟等发达国家逐步禁用或限制传统的新烟碱类杀虫剂的使用，而呋虫胺等一些较新的产品也逐步进入市场。随着植保技术的不断进步，未来的新烟碱类杀虫剂难以被取代是不争的事实，但其使用环境将被严格的限制。

一、吡虫啉（imidacloprid）吡虫啉(又名灭虫精、蚜虱净，通用名 Imidacloprid)， 其化学名称为1一( 6一氯一3一吡啶甲基)一N一硝基咪啉一2一亚胺 .吡虫啉由德国拜耳和日本农药公司1984 年共同开发并推向市场。吡虫啉是硝基亚甲基 杂环结构和烟碱的组合，为第一个新烟碱类杀虫剂。虽然与早期烟碱类杀虫剂一样均是作用于烟碱型乙酰胆碱受体，但由于其作用方式不同于烟碱类杀虫剂而表现出明显的选择毒性，因此又被称为新烟碱类杀虫剂。

吡虫啉可广泛用于各种作物上。它不仅可应用于水稻、棉花、小麦、玉米、 高粱、 大豆、 油菜等农作物 ，还可用于蔬菜、烟草、茶 、菊花 、果树 、松树 、杏树等植物．主要用于防治刺吸式口器害虫：包括同翅目、缨翅目、鞘翅目、半翅目、双翅目、等翅目、鳞翅目等。

吡虫啉作为新烟碱类杀虫剂的代表，作用机制是作为竞争性抑制剂选择性地抑制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱受体，其能够模拟乙酰胆碱( acetylcholine，ACh) 的作用方式，竞争结合 ACh 的结合位点，导致ACh结合能力下降，从而抑制ACh与乙酰胆碱受体的结合，并且吡虫啉能模拟乙酰胆碱不停地刺激乙酰胆碱受体，使神经冲动持续性传导，从而破坏神经系统信号的正常传导，从而杀死昆虫。吡虫啉根据其理化性质可以加工成多种剂型，如乳油、微乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、水分散粒剂、种子处理 剂和可溶液剂等。吡虫啉目前存在的问题：

1. 抗药性问题吡虫啉主要为蚜虫和飞虱的用药，极易产生抗药性，目前由于褐飞虱对吡虫啉居高不下的抗性，我国已经禁止吡虫啉在水稻上使用了。解决吡虫啉的抗药性问题需要：

1、减少化学药剂的使用量。

2、面对虫害要混合药剂并轮换使用

 3、理使用吡虫啉，避免或减少目前广泛存在的吡虫啉滥用，尽量使用最少的药剂来消灭最多的虫害，减少亚致死剂量导致轻度抗性产生的可能性。

2. 对环境的影响吡虫啉对家蚕、蜜蜂和虾类毒性较高，故应禁止在桑叶采摘期的桑园内外及蜜蜂活动的开花植物集中区域内直接使用吡虫啉; 在附近有河流的农田中使用吡虫啉时亦应持谨慎态度， 防止药液流入河沟渠塘，对虾类造成危害。另外吡虫啉 还可以引起蚯蚓的繁殖力下降，破坏农田的生态系统。

二、啶虫脒（acetamiprid）啶虫脒又名莫比朗、吡虫清、NI-25 ,英文通用名为 acetamiprid , 1996 年由日本曹达株式会社继1991年吡虫啉(imidacloprid ,德国拜耳)、1995 年烯啶虫胺(nitenpyram ,日本武田)后开发并商品化的第 3个氯化烟碱类杀虫剂。中文别名:乙虫脒;啶虫咪；(E)-N1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-N2-氰基-N1-甲基乙脒;E-N-[(6-氯-3-吡啶基)]-N2-氰基-N-甲基乙酰胺。结构式为：啶虫脒是在建立在1979 年由壳牌公司(Shell)报道的化合物 nithiazin的基础之上,通过改变结构即引入一个重要的杂环结构 2-氯-5-吡啶甲基而构建。

其作用机理是：啶虫脒具有触杀、胃毒、渗透和内吸等杀虫作用,杀虫机理是作用于昆虫神经系统突触后膜的烟碱乙酰胆碱受体, 及其周围的神经, 使昆虫保持兴奋、麻痹而后死亡。啶虫脒还用于卫生消杀。其对小散白蚁具良好的驱避效果。

啶虫脒作用原理与吡虫啉不同，具有良好的渗透性和触杀胃毒优势，但是内吸性不强，在温度比较高时，药物效果会更佳，主要防治刺吸口式害虫，对蚜虫、白背飞虱防效比较高，啶虫脒药剂对蚕有毒，使用时需谨慎。啶虫脒常用作吡虫啉的轮换用药。

主要作物对象：啶虫脒可用于防治水稻、蔬菜、果树、茶树上的同翅目害虫如蚜虫、叶蝉、粉虱和白蚁等; 鳞翅目害虫如小菜蛾 、桃小食心虫等;鞘翅目害虫如天牛;缨翅目害虫如蓟马等等, 并具有优良的杀卵、杀幼虫活性。

三、噻虫嗪（thiamethxoam）噻虫嗪(thiamethxoam)是由瑞士汽巴嘉基公司(现先正达公司)于1997年成功开发的新烟碱类杀虫剂。噻虫嗪是目前全球使用最广泛，销量最大的新烟碱类杀虫剂，近年来全球销量均位于10亿美金以上，主要用作叶面杀虫剂和种子处理剂。

其中文通用名为：阿克泰。化学名为化学名称 3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-恶二嗪-4-基叉(硝基)胺。结构式为：发展历程：噻虫嗪于1997年上市，得益于替代有机磷杀虫剂和吡虫啉抗药性的产生，市场迅速扩大。1997年进入新西兰市场，用于玉米种子处理。1998年在阿根廷、巴西上市，用于马铃薯、烟草、桃树、棉花、大豆、玉米、水稻等作物。

1999年在南非上市，用于玉米和小麦。2000年在加拿大、美国登记登记上市，2001年在澳大利亚上市。目前噻虫嗪已在50多个国家，100多种作物获得登记。2007年2月1日，噻虫嗪作为新有效成分列入欧盟农药登记指令(1107/2009)附录1，2017年1月31日，其资料保护期满。2017年8月，欧盟对新烟碱类杀虫剂噻虫胺、吡虫啉及噻虫嗪限制使用。其原因在于这三种杀虫剂的高蜂毒。禁止吡虫啉、噻虫胺及噻虫嗪3种新烟碱类农药在露地环境中使用，这些农药的使用范围限制于永久性温室，即作物整个生命周期都在温室内才能使用上述3种农药。此外，经含有吡虫啉、噻虫胺及噻虫嗪农药有效成分处理过的种子也不得投放市场或使用（永久性温室环境中内使用的种子除外）。

作用方式：噻虫嗪为乙酰胆碱酯酶受体抑制剂。可选择性抑制昆虫中枢神经系统烟酸乙酰胆碱酯酶受体，进而阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，造成害虫出现麻痹死亡。具有触杀、胃毒、内吸活性。具有高活性、高安全性、广杀虫谱及作用速度快、持效期长等特点。主要用于鞘翅目、双翅目、鳞翅目，尤其是同翅目害虫有高活性，可有效防治各种刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、飞虱类、粉虱等。与吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺无交互抗性。既可用于茎叶处理、种子处理、也可用于土壤处理。适宜作物为稻类作物、甜菜、油菜、马铃薯、棉花、菜豆、果树、花生、向日葵、大豆、烟草和柑桔等。

在推荐剂量下使用对作物安全、无药害。我国主要登记的噻虫嗪剂型为;70%种子处理可分散粉剂、25%水分散粒剂、40%氯虫·噻虫嗪水分散粒剂、300 g/L氯虫·噻虫嗪悬浮剂等。近年来先正达还登记了22%噻虫·高氯氟微囊悬浮剂以及0.01%杀蚁饵剂卫生用药。 目前面临的挑战：噻虫嗪目前面临着两大问题：一是噻虫嗪的高蜂毒问题，欧洲已经限制其在室外使用。但目前已经完美解决，一方面得益于其新剂型和复配的研发和使用（微囊悬浮剂等），另一方面为其在卫生用药市场的拓展。噻虫嗪限用后其销量不降反增。

另一方面是噻虫嗪长期使用对飞虱，蚜虫等产生的高抗药性。但由于近年来用药水平的提高，以及和功夫，康宽等复配，噻虫嗪又焕发出了第二春。四、烯啶虫胺（Nitenpyram）烯啶虫胺为新烟碱类杀虫剂， 英文名为Nitenpyram，商品名为Bestguard，中文别名为(E)-N-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-乙基-N'-甲基-2-硝基亚乙烯基二胺，其化学结构式为：烯啶虫胺是由日本武田公司 1989 年开发的新烟碱类杀虫剂，并于1995年在日本登记。主要用于水稻、水果、茶叶和蔬菜。烯啶虫胺也可以用于防治猫和狗身上的跳蚤和虱子。但是在国内随着甲胺磷等5种高毒农药和氟虫腈退市，烯啶虫胺是被植保部门重点推荐的替代产品之一。作用机理：烯啶虫胺是烟碱乙酰胆碱酯酶受体抑制剂，具有内吸和渗透作用，主要作用于昆虫神经，抑制乙酞胆碱酯酶活性，作用于胆碱能受体，在自发放电后扩大隔膜位差，并使突触隔膜刺激下降，导致神经的轴突触隔膜电位通道刺激殆失，对昆虫的神经轴突触受体具有神经阻断作用，致使害虫麻痹死亡。由于烯啶虫胺的高水溶解性以及低分配系数，使得烯啶虫胺对动物毒性较低，大部分代谢产物能随体内新陈代谢排出体外。

目标作物：烯啶虫胺可广泛用于水稻、果树蔬菜和茶叶等农业和园艺上防止蚜虫、稻飞虱、烟粉虱、叶蝉、蓟马等多种刺吸式口器害虫，具有超高效、杀虫谱广、作用方式独特、用量少、毒性低、药效持久、对作物无药害、对人毒性低、使用安全等特点。其优势在于与主流新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪无交互抗性。毒性：据研究资料，烯啶虫胺对日本鹌鹑的急性经口毒性为低毒；对蜜蜂的急性接触毒性为高毒；烯啶虫胺对家蚕的急性毒性为高毒；烯啶虫胺对斑马鱼和大型溞的毒性均为低毒；烯啶虫胺对蚯蚓的急性毒性均为中等毒。五、呋虫胺（dinotefuran）呋虫胺( dinotefuran) 由三井化学发现和生产，三井化学、北兴化学和 Valent 等共同开发，是烟碱类杀虫剂唯一不含氯原子和芳环的，它的四氢呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基，被称为第三代烟碱类杀虫剂。呋虫胺于 2002 年上市，并于2014 年 10 月呋虫胺活性成分专利在中国正式到期。

化学名称为(RS)-1-甲基-2-硝基-3-[(3-四氢 呋喃)甲基]胍，英文名称为 dinotefuran，结构式为：呋虫胺是烟碱类杀虫剂中唯一不含氯原子和芳环的。它具有特征性的(±)四氢-3-呋喃甲基结构， 而不是其他新烟碱类化合所具有的吡啶结构。由于结构特殊，性能与传统烟碱类杀虫剂相比更为优异，具有卓越的内吸渗透作用，并在很低的剂量即显示了很高的杀虫活性。不仅在水稻、蔬菜、果树、花卉上对半翅目、鳞翅目、双翅目、甲虫目和总翅目害虫高效，并且对卫生害虫有高效。作用机理：呋虫胺属于硝基胍类化合物，是一种神经毒素，能够通过抑制乙酰胆碱受体使昆虫的神经系统发生紊乱, 导致昆虫麻痹并死亡。呋虫胺不仅具有触杀、胃毒作用， 还具有卓越的内吸、渗透作用，能被植物的根部和茎叶迅速吸收，并向上传导。

适用作物：呋虫胺的主要适用作物是水稻，蔬菜，水果等，用于刺吸式口器害虫的防治。其特点是与第一，二代烟碱类杀虫剂无交互抗性，且对半翅目、鳞翅目、双翅目、甲虫目和总翅目的害虫高效。其杀虫谱广泛。对水稻害虫褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱、黑尾叶蝉、稻蛛椽蝽象、二小星蝽象、稻绿蝽象、红须盲蝽、稻负混虫、稻筒水螟 ，蔬菜水果害虫蚜虫类、粉虱类、蚧类、矢尖盾蚧、朱绿蝽、桃小食心虫、桔潜蛾、茶细蛾 、黄条跳甲、豆潜蝇高效。对水稻害虫二化螟、稻蝗类和蔬菜水果害虫角腊蚧 、小菜蛾、二黑条叶甲、茶黄 蓟马、烟蓟马、黄蓟马、柑橘黄蓟马、大豆荚瘿蚊、番茄潜叶蝇有效。与吡蚜酮，噻嗪酮和毒死蜱的复配

主要用于防治水稻飞虱，与烯啶虫胺复配用于菊花及咖啡等高经济价值作物的蚜虫及其他刺吸式口器害虫的防治。其复配后的目标作物扩展到茶树，柑橘等作物的刺吸式口器害虫的防治（包括粉虱，黄曲条跳甲，蚜虫，介壳虫等）。主要剂型为呋虫胺 20%悬浮剂，呋虫呋虫胺 2%颗粒剂，呋虫胺20%水溶性颗粒剂，呋虫胺20%可湿性粉剂等