发展对害虫高效、对环境及非靶标生物安全的生物合理性农药已成为现代农药发展的主流。酰腙类化合物分子中同时含有氧原子与氮原子,容易与金属离子形成配合物,可以参与生物体中氢键的形成,增加受体之间的亲和性,进而可以抑制生物体内诸多生理化学过程,利用这一性质来找到更好的新型农药显得十分重要。前期我国科学家试验了13种含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾幼虫的胃毒、拒食作用,通过分析结构与活性关系,认为酰腙类化合物分子苯环上是否含有氯原子及酰腙一端取代基团的大小对生物活性有较大影响。
长江大学化学与环境工程学院科研人员根据基团活性叠加的原理,以对氯苯甲酸、甲醇、水合肼、对硝基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、苯乙酮为原料,设计合成了对硝基苯甲醛对氯苯甲酰腙、对甲氧基苯甲醛对氯苯甲酰腙及苯乙酮对氯苯甲酰腙等3种含氯原子的酰腙类化合物。目标化合物的结构通过核磁共振氢谱、元素分析和红外光谱进行了表征,并试验了目标化合物对菜粉蝶幼虫(菜青虫)的杀虫活性。活性筛选试验结果表明,对硝基苯甲醛对氯苯甲酰腙的触杀活性和胃毒活性最强。系列浓度试验表明,处理24小时后,对硝基苯甲醛对氯苯甲酰腙对菜粉蝶幼虫的触杀活性和胃毒活性的EC50分别为497.85 mg/L、287.01 mg/L;处理48小时后,二者分别为272.21 mg/L、145.75 mg/L。
根据以上试验结果,研究人员认为对硝基苯甲醛对氯苯甲酰腙对菜粉蝶幼虫具有较强的触杀活性和胃毒活性,具有进一步研究和开发的价值。 |