农业作为关系国计民生的产业，在我国已有近万年的发展历史。

    中华民族是农耕民族，同时也是最早种植水稻和粟的国家。我国的农业史，同时也是一部与作物病虫害的斗争史。

    杀虫剂的使用可追溯到公元前一千多年。

    在古希腊，已有用硫磺熏蒸害虫及防病的记录；中国也在公元前7世纪到5世纪用莽草、蜃炭灰、牧鞠等灭杀害虫。

    农药的发展可分为两个阶段：20世纪40年代以前，以天然药物及无机化合物农药为主的天然和无机药物时代；20世纪40年代初期开始进入有机合成农药时代，并从此使植物保护工作发生了巨大的变化。

    杀虫剂的发展可以大致分为四个阶段：

    第1阶段：无机杀虫剂；

    第2阶段：有机磷、有机氯、氨甲酸酯、除虫菊酯等追求广谱、急性神经毒性、迅速杀死害虫的合成杀虫剂；

    第3阶段：生长发育调节剂、保幼激素类等慢性作用、扰乱昆虫的正常生长发育的除虫或杀虫剂；

    第4阶段：信息素类、拒食剂等直接调节昆虫行为活动的杀虫剂，作用速度更加缓慢，但是可以显著遏制下一代昆虫种群数量的药物。

    公元900年，中国使用雄黄（三硫化二砷）防治园艺害虫。19世纪70年代到20世纪40年代中期，发展了一批人工制造的无机农药，主要有砷酸钙、砷酸铅、磷化铝、石灰硫黄合剂、硫酸铜、波尔多液等。

    由于含砷的化合物大多有非常高的毒性，而且可以通过农药残留进入人体，已经禁止使用含砷类的农药。而无机杀菌剂波尔多液和石硫合剂因为对环境和人体较为安全，仍然在广泛使用。

    有机合成杀虫剂的发展，首先从有机氯开始，在20世纪40年代初出现了滴滴涕、六六六。二次大战后，出现了有机磷类杀虫剂。20世纪50年代又发展氨基甲酸酯类杀虫剂。而上述的3大类农药成了当时杀虫剂的3大支柱。

    后来由于高残留农药的环境污染和残留问题，从20世纪70年代开始，许多国家陆续禁用滴滴涕、六六六等高残留的有机氯农药和有机汞农药，并建立了环境保护机构，以进一步加强对农药的管理。如世界用量和产量最大的美国，于1970年建立了环境保护法，其把农药登记审批工作由农业部划归为环保局管理，并把慢性毒性及对环境影响列于考察的首位。鉴此，不少农药公司将农药开发的目标指向高效、低毒的方向，并十分重视它们对生态环境的影响。通过努力，开发了一系列高效、低毒、选择性好的农药新品种。

    01、仿生农药

    拟除虫菊酯类、沙蚕毒类农药被开发和应用，尤其是拟除虫菊酯类杀虫剂的开发，被认为是杀虫剂农药的一个新的突破。另外，在这段时间内还开发了不少包括几丁质合成抑制剂的昆虫生长调节剂。有人把此类杀虫剂的开发称之为“第三代杀虫剂”。其包括噻嗪酮、灭幻脲、杀虫隆、伏虫隆、抑食肼、定虫隆、烯虫酯等产品。

    02、“第四代杀虫剂”的昆虫行为调节剂

    “第四代杀虫剂”的昆虫行为调节剂包括信息素、拒食剂等。这一类的杀虫剂并不能直接杀死害虫，而是通过配合诱虫陷阱来达到捕杀害虫的目的。缺点是对于R对策型害虫的控制能力弱，控害效果并不能立竿见影；优点是对环境友好，对天敌影响小。

    03、双酰胺类杀虫剂

    双酰胺类杀虫剂是研究领域的热点，其中最著名的就是杜邦公司的氯虫苯甲酰胺。它作用于昆虫的鱼尼汀受体，具有作用机制新颖、高效、与传统农药无交互抗性、对非靶标生物安全和对环境相容性好等优点。从氟苯虫酰胺问世至今，已有8个产品商品化或即将商品化，成为目前最有市场潜力的杀虫剂品种。

    不难发现，未来的杀虫剂发展趋势是高效、低毒、与环境相容性好。为此，专一性、特殊性将十分重要。以下5个方面会是今后杀虫剂发展的主要方向。

    （1）针对害虫特有靶标，开发具有专一性的药物。例如：针对几丁质酶的杀虫剂。

    （2）利用害虫的特殊功能，开发新的杀虫剂。例如：集合信息素等。

    （3）生物源物质仍将是寻找新杀虫剂先导物的源泉。

    （4）化学与生物相结合仍将是开发新药剂的有效手段。如：阿维菌素的结构改造等。

    （5）利用基因组技术进行模拟设计来创制新杀虫剂。