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东风渐起,多杀霉素能在杀虫剂市场掀起一股热潮吗?
来源:现代农药    2020-8-29 9:59:00
    

    多杀菌素,又名多杀霉素、刺糖菌素,是在多刺甘蔗多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)发酵液中提取的一种大环内酯类无公害高效生物杀虫剂,但和一般的大环内酯类抗生素相反,多杀菌素没有抑菌活性,却有杀虫活性。由美国陶氏益农公司(现为陶氏农业科学公司)的研究者发现该菌可以产生杀虫活性非常高的化合物。

    我国登记情况

    多杀菌素类杀虫农药的市场份额在2012年就已经高达4亿多美元(包括多杀菌素2.6亿美元以及乙基多杀菌素1.65亿美元)。

    2010年,国内仅有美国陶氏公司具有多杀菌素原药登记和制剂登记,时至今日,国内一共8家企业拥有其原药登记;有94个制剂登记,包括原药8个(见表1)、悬浮剂69个、水分散粒剂6个、水乳剂7个、可分散油悬浮剂1个、微乳剂1个、粉剂1个、饵剂1个,其中有75个单剂,主要复配的产品有阿维菌素、甲维盐、茚虫威、吡虫啉、虫螨腈等。登记作物主要是甘蓝、茄子、豇豆、棉花和水稻,用于防治小菜蛾、甜菜夜蛾、蓟马、棉铃虫和水稻螟虫。

东风渐起,多杀霉素能在杀虫剂市场掀起一股热潮吗?

    目前多杀霉素在欧美和中国的专利已经届满。截至2019年年底,多杀霉素出口额较少,约109万美元,但其市场份额一直很稳定;原药和制剂登记企业数量大幅增加,说明多杀菌素具有广阔的前景。

    展望

    目前,多杀菌素高度复杂且独特的结构使其很难进行化学合成,多杀菌素仍由刺糖多孢菌通过有氧发酵进行生产。但由于刺糖多孢菌发酵单位产量低、副产物多、提取步骤复杂、产品收率低等因素导致其生产成本较高,制约了多杀菌素的推广应用。市场上销售的多杀菌素产品及原料药大部分依然是美国陶氏益农公司的产品。

    因此,我国本土的多杀菌素市场仍然面临着种种的风险:一方面来源于生产技术和菌株专利的限制,目前已商品化的多杀霉素大多是传统的悬浮剂,存在田间施用时降解为非活性物质,造成药效不能充分发挥和药剂浪费的问题;另一方面来源于陶氏乙基多杀霉素对原有多杀霉素市场的更替。乙基多杀菌素是多杀霉素的类似物,2007年,由陶氏益农上市,商品名为艾绿士。它比多杀霉素更广谱,更高效。乙基多杀菌素与多杀菌素相同,也是2个组分的混合物,都是半合成的多杀霉素衍生物,它是在多杀霉素结构中的鼠李糖基3-位,由天然的甲基醚转变为乙基醚;其活性是多杀菌素的10倍。

    因发酵工艺问题,中国产能并未得到释放,之前国内多杀霉素制剂产品,多以陶农科和美国默赛公司原药为来源配制。随着合成生物学的发展,以及我们对多杀菌素生物合成途径及其调控基因越来越多的了解,如今国内多杀霉素的原药量产得以明显改善,制剂中原药来源不再被跨国公司霸榜,我们将来可能直接设计并创建用于多杀菌素高效合成的人工途径,实现多杀菌素的高效异源表达,降低多杀菌素的生产成本,开发新型的农用抗生素,提高我国生物农药的国际竞争力,促进绿色农药在我国的推广应用。

    如今东风渐起,多杀霉素能在杀虫剂市场掀起一股热潮吗?我们拭目以待。

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