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双酰胺类杀虫剂的研发概况及在中国的登记情况
来源:中国农药工业协会    2021-4-23 9:46:00
    

    2007年,氟苯虫酰胺上市,拉开了双酰胺类杀虫剂市场的序幕。2008年,氯虫苯甲酰胺上市,该类产品开始迈入领涨行列。

双酰胺类杀虫剂的研发概况及在中国的登记情况

    在杀虫剂市场,双酰胺类产品备受瞩目,现已成为四大重要产品类型之一。2018年,新烟碱类(30.07亿美元)、拟除虫菊酯类(27.36亿美元)、双酰胺类(22.15亿美元)、有机磷类(22.01亿美元)杀虫剂的销售额分别占杀虫剂市场的17.3%、15.8%、12.8%、12.7%。其中,双酰胺类杀虫剂的同比增长率和近5年的复合年增长率均居首位。

    在双酰胺类杀虫剂中,氯虫苯甲酰胺更是一骑绝尘,2018年以15.90亿美元的销售额领军市场,并以超过10.00亿美元的领先优势确立了其难以撼动的霸主地位。

    双酰胺类杀虫剂以独特的作用机制及产品特点吸引了大量的研发力量,新产品持续上市,并且有些新产品有望成为未来的重磅产品。目前已上市的双酰胺类杀虫剂主要有氟苯虫酰胺(2007年)、氯虫苯甲酰胺(2008年)、溴氰虫酰胺(2012年)、四氯虫酰胺(2014年)、环丙虫酰胺(2017年)、溴虫氟苯双酰胺(2019年)、四唑虫酰胺(2020年)等。

    这些产品的研发和上市都为双酰胺类杀虫剂注入了增长动能。根据Phillips McDougall公司预测,2023年,双酰胺类杀虫剂的全球销售额将增至31.15亿美元,这将超越目前新烟碱类杀虫剂的销售额。

    1 双酰胺类杀虫剂的作用机制

    双酰胺类杀虫剂主要为鱼尼丁受体作用剂,但由于化学结构的变化,并非所有产品都作用于鱼尼丁受体。

    国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将鱼尼丁受体调节剂(Ryanodine receptor modulators)归为第28组(IRAC Group 28),目前该组中的化合物有5个:氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、环丙虫酰胺、氟苯虫酰胺、四唑虫酰胺。另外,四氯虫酰胺、氯氟氰虫酰胺、硫虫酰胺等也为鱼尼丁受体作用剂。

    这些产品都作用于昆虫的鱼尼丁受体,使其过度释放平滑肌和横纹肌细胞内储存的钙离子,引起害虫肌肉调节功能衰弱,影响昆虫行为,使其迅速停止取食,最终致死。

    而溴虫氟苯双酰胺、环丙氟虫胺等的作用机制不同,它们为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,通过改变害虫GABA受体,阻止正常的信号传递,使害虫不能平息兴奋,达到杀虫效果。

    IRAC将溴虫氟苯双酰胺归类为第30组,其为该组的第1个化合物;目前该组中的另一有效成分为日产化学株式会社开发的异噁唑啉类杀虫杀螨剂氟噁唑酰胺(fluxametamide);未来先正达研发的双芳基异噁唑啉类杀虫剂异噁唑虫酰胺(isocycloseram)、泰禾研发的环丙氟虫胺(cyproflanilide)也将归入第30组。

    无论是作用于鱼尼丁受体的双酰胺类杀虫剂,还是作用于γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道的双酰胺类杀虫剂,它们都与其他类杀虫剂无交互抗性,可用于害虫的抗性治理。

    2 双酰胺类杀虫剂市场概况

    根据Phillips McDougall公司的统计数据,2018年,双酰胺类杀虫剂的销售额为22.15亿美元,同比增长12.6%,占当年650.99亿美元全球农药市场的3.4%,占173.40亿美元杀虫剂市场的12.8%;2013-2018年的复合年增长率为6.5%。

    目前上市的双酰胺类杀虫剂中,前五大产品的销售额几乎占据了该类产品的全部市场(表1)。尤其是氯虫苯甲酰胺以15.90亿美元的销售额、71.8%的市场份额强烈聚焦了农药行业的目光,吸引非专利产品生产商早早开始了准备工作。

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