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成功合成!一款具有杀螨活性的申嗪霉素衍生物
来源:农药市场信息新媒界    2021-8-28 8:37:00
    

    所合成的新化合物不仅具有一定的杀菌活性,还具有较好的杀螨活性……

成功合成!一款具有杀螨活性的申嗪霉素衍生物

    为了提高吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)的生物活性,长江大学农学院研究人员以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮为原料,通过溴化反应和亲核取代,合成了22个未见文献报道的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类化合物3a~3c和6a~6s,其结构均得到1H NMR、13CNMR和高分辨质谱确证;分别采用菌丝生长速率法和琼脂保湿浸叶法,测定了目标化合物对6种植物病原菌的杀菌活性和朱砂叶螨雌成螨的杀螨活性。

    杀菌活性测定结果表明,大部分目标化合物对水稻纹枯病菌具有一定的抑制作用,在浓度为0.2 mmol/L时,化合物6b和6e对水稻纹枯病菌的抑制率分别为56.05%和65.37%,低于对照药剂吩嗪-1-羧酸(86.83%)。

    杀螨活性测定结果表明,药后24小时,大部分目标化合物对朱砂叶螨雌成螨具有良好的杀螨活性,在1 mmol/L下,化合物6k和6m的校正死亡率分别为87.88%和90.82%,进一步测得化合物6k和6m对朱砂叶螨雌成螨的LC50值分别为0.25 mmol/L和0.19mmol/L。

    研究人员指出,以上所合成的新化合物不仅具有一定的杀菌活性,还具有较好的杀螨活性,本研究使无杀螨活性的吩嗪-1-羧酸衍生物具有了杀螨能力,这为吩嗪-1-羧酸的进一步结构改造提供了新思路。

    截至2021年8月25日,我国共批准5个申嗪霉素产品登记并处于有效状态,其中95%申嗪霉素原药1个,1%申嗪霉素悬浮剂3个(登记作物和防治对象为小麦赤霉病、全蚀病,水稻纹枯病、稻瘟病、稻曲病,辣椒疫病,黄瓜灰霉病、霜霉病,西瓜枯萎病),30%申嗪霉素·噻呋酰胺悬浮剂1个(登记作物和防治对象为水稻纹枯病)。

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