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防除阔叶杂草的全新标杆——苯嘧磺草胺除草剂,2021年专利已到期 |
来源:农博在线 2021-11-3 10:02:00 |
2021年注定是农化行业不平凡的一年,受疫情、海外生产偏紧,库存低位,上游原材料涨价等多种因素影响,整个农药圈又在进行新一轮的洗牌。据某网站最新的原药报价,2021年10月26日95%草甘膦原药价格为8.2万元/吨,相比10月19日又上涨了2000元,然而,随着出口旺季和国内冬储旺季的叠加,据预测还有望上涨至10万/吨,这一价格正牵动着全球每一位农资人的心…… 据相关数据显示,草甘膦过去最辉煌的价格也就是2013年的4.5万/吨。草甘膦是全球使用量最大的除草剂品种,约占据全球除草剂30%的市场份额。然而作为使用了40多年的老产品加之拉美、北美地区转基因作物的大量耕种,抗性问题逐年递增,尤其是阔叶杂草的抗性问题。延长一个产品生命力主要是在功能上研发应用,近年来各大厂家都在致力于研发草甘膦复配的配方。苯嘧磺草胺应运而生,对这些杂草有着出奇的效果。首先便是“快”,在对比百草枯、草甘膦和草铵膦的除草速度后发现,苯嘧磺草胺的除草速度仅次于百草枯;其次,苯嘧磺草胺活性非常高,用很小剂量便能达到出色的除草效果,仅用1g便能除去1亩地的杂草,这与过去认知的除草剂完全不同。 苯嘧磺草胺(试验代号:BAS800H、CL433379)是由巴斯夫研制并开发的脲嘧啶类或嘧啶二酮类阔叶杂草除草剂,主要用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果树等在内的30多种作物上,防除100多种阔叶杂草。该产品含有三氟甲基,也是第一个用于玉米田芽前使用的原卟啉原氧化酶抑制剂。 理化性质 苯嘧磺草胺英文通用名:Saflufenacil;CAS号:372137-35-4;分子式:C17H17ClF4N4O5S;分子量:500.85;化学名称: N'-{-氯-4-氟-5-[1,2,3,6-四氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)嘧啶-1-基]苯甲酰基}-N-异丙基-N-甲基磺酰胺;结构式如图1。 苯嘧磺草胺的研发是在日本北兴化学公司开发的氟胺草酯和磺酰脲除草剂酰嘧磺隆基础上,结合了磺酰脲的药效基团和嘧啶二酮基团衍生出来的新品种,其结构新颖,主要母核含有嘧啶二酮基和磺酰脲基。 其理化性质如下: √ 外观:白色粉末; √ 熔点:189.9~193.4℃; √ 蒸气压:4.5×10-12mpa(20℃); √ 分配系数(正辛醇/水):log Pow 2.6; √ Henry常数:1.07×10-15 Pa .m3/mol (20℃); √ 相对密度:1.595 (20℃); √ 水中溶解度(g/100mL,20℃) :0.0014 (pH4 )、0.0025 ( pH5 )、0.21 (pH7 ) ;有机溶剂中的溶解度(g/100mL,20℃) :乙睛19.4、丙酮27.5、乙酸乙酯6.55、四氢呋喃36.2、甲醇2.98、异丙醇0.25、甲苯0.23、1-辛醇。 毒 性 哺乳动物毒性:大鼠急性经口LD50>2000mg/kg,兔急性经皮LD50>2000mg/kg,对兔皮肤和眼睛无刺激性,对豚鼠皮肤无致敏性,大鼠吸入LC50 (4h ) >5.3mg/L。此外,无基因致毒性,对发育和繁殖没有影响,无神经毒性和致癌作用。 生态毒性:山齿鹑急性经口LD50(d) >2000mg/kg,山齿鹑饲养LC50 ( 8d ) >5000mg/kg饲料。鱼LC50(96h ) >98mg/L,水蚤LC50 (48h ) >100mg/L,蜜蜂急性LD50 (接触) 100ug/只,蚯蚓EC50 ( 14d ) >1000mg/kg (土)。对鸟、鱼、水生无脊椎动物、淤泥中的生物或蚯蚓无影响,对蜜蜂安全,对有益的节肢动物的毒性是可接受的。 作用机制 苯嘧磺草胺为全新的原卟啉原氧化酶(PPOs)抑制剂,具有叶面触杀和土壤残留活性,可在植物体内双向传导。该产品既可从木质部向上传导,又可从韧皮部向下传导,从而分布于整个植株。植物吸收药剂后,叶绿体色素白化,组织坏死,最终生长受抑制直至植株死亡。 应用 根据使用方法的不同,苯嘧磺草胺可以应用在多种作物上。 在种植前或播后苗前,可用于小粒种子的禾谷类、豆科作物、玉米、高粱、大豆和棉花等作物上,防除已出苗的杂草; 行间定向喷雾,可用于柑橘、坚果、梨果和核果等果园,防除已出苗的杂草; 作为灭生性除草剂,用于休闲地和非耕地等; 采收前作为落叶剂:在向日葵、大豆、棉花等作物生理成熟后,可作为脱叶剂或枯叶剂使用。 产品亮点 1. 能够适用于多种生产系统和非耕地,在苗后或苗前均能使用; 2. 适用作物多。苯嘧磺草胺能够用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果树等在内的30多种作物上; 3. 防除草谱广。苯嘧磺草胺能够防除100余种阔叶杂草,尤其是包括一些对三嗪类、草甘膦及乙酰乳酸合成酶抑制剂存在抗性的杂草,如藜、小飞蓬、俄罗斯蓟、长芒苋和豚草等; 4. 速效性高、残效期长、挥发性低、对作物安全等多种特性; 5. 和草甘膦混用具有互补、加成增效作用。从根本上解决了阔叶杂草抗药性问题,明细改善了草甘膦对杂草的作用速度,另外一方面也降低防治顽固性杂草对草甘膦的使用量(通常减少30%-50%的药量),降低了成本。 化合物专利 苯嘧磺草胺中国原药专利已因保护期限届满而失效,但受制于巴斯夫在原药专利后陆续获得的晶型专利、复配专利、剂型专利等形成的层层专利保护网,国内企业在苯嘧磺草胺产品的技术研发、生产、销售等环节仍面临着重重障碍。 产品登记及上市 2009年,苯嘧磺草胺首先在美国登记,2010年上市。如今苯嘧磺草胺已在美国、加拿大、中国、尼加拉瓜、智利、阿根廷、巴西和澳大利亚等国登记。 欧盟: 未批准。 美国:2009年9月,苯嘧磺草胺在美国取得登记。主要商品名有Sharpen、OpTill、Integrity和Treevix等。Sharpen、OpTill和Integrity主要推荐于许多可耕作物种植前和芽前使用,而Treevix芽后直接用于水果和坚果树。 阿根廷:2019年,巴斯夫在阿根廷推出Zidua除草剂(砜吡草唑+苯嘧磺草胺),用于防除早期苗后阔叶杂草。 巴西:据网站查询,截止目前主要是单剂以及与咪唑乙烟酸的复配,主要用于包括棉花、玉米、甘蔗和大豆等在内的16种作物上,芽前、芽后用药皆可,也可用作脱叶剂(干燥剂)。 中国:2010年,苯嘧磺草胺在中国登记和上市,用于柑橘园和非耕地,70%苯嘧磺草胺水分散粒剂的商品名为巴佰金?。 经中国农药信息网查询,目前国内苯嘧磺草胺登记情况如下: 加拿大:2020年,加拿大卫生部有害生物管理局批准了巴斯夫播种前除草剂Smoulder?(苯嘧磺草胺+甲磺隆)的登记,用于小麦和大麦播种前除草,预计在2022年种植季上市。 澳大利亚: 2020年,澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)批准登记巴斯夫Voraxor(Trifludimoxazin+苯嘧磺草胺),用于快速击倒在准备播种前已经出现的多种阔叶杂草。 全球市场 苯嘧磺草胺于2010年上市。2019年苯嘧磺草胺的全球销售额达到2.17亿美元。据巴斯夫公司预测,苯嘧磺草胺可实现3亿欧元的年峰值销售额。 北美是苯嘧磺草胺的主要市场,其次是拉丁美洲。2019年,苯嘧磺草胺在北美和拉丁美洲的销售额为1.52亿美元、0.39亿美元,分别占总市场的70%、17.9%。 美国是苯嘧磺草胺的第一大国家市场,2019年在美国的销售额为0.96亿美元,占全球市场的44%。其后依次为加拿大、巴西、阿根廷,所占份额分别为26%、9%、6.7%。 苯嘧磺草胺主要用于大豆、玉米、谷物、其他蔬菜&水果以及其他/非作物,2019年,销售金额分别为0.50、0.46、0.38、0.27、0.36亿美元,市场份额分别为22.9%、21.3%、17.6%、12.3%、16.4%。 苯嘧磺草胺是含氟除草剂的较新品种,基于其优异的除草活性且尤其是在防除草甘膦杂草方面重要的角色,被越来越多的企业所关注。但是,苯嘧磺草胺处在原药专利到期的后专利时代,也面临着非常大的挑战,首先巴斯夫的层层专利保护网就很大范围内限制着国内企业的步伐;第二,与草甘膦在国际舞台的角色息息相关。在草甘膦两大主要消费区(东南亚市场及南美市场)苯醚磺草胺可以大放异彩,但是也受草甘膦被禁限用风波或许也会束缚着苯嘧磺草胺作为灭生性除草剂的发展;最后,各公司新研发专利期的产品的同台竞争,其中包括巴斯夫研发的苯吡唑草酮。依稀记得2019年中国农药登记年会上,丛山咨询的吴康总经理就曾重磅苯嘧磺草胺在巴西市场不可估量的潜力,事实也证明了苯嘧磺草胺在拉美市场具有卓越的表现。未来的市场如何,我们拭目以待。 |
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