作物在生产过程中不可避免会遭受病虫草害的侵扰，使用农药不仅能有效防治病虫草害，而且能大幅度提高作物品相和产量。近年来多个农药品种因环境及安全等问题，先后退出市场，市场呼唤更多对人类安全，对环境友好的新农药。

    本文归纳总结了全球16个新近登记、上市的农药品种，包括除草剂5个、杀虫剂4个、杀菌剂5个、杀线虫剂2个。针对16个新农药品种，从作用机制、生物活性、专利申请、登记及市场开发等方面进行了介绍，以期为我国农药企业、研发人员创新研发提供指导。

    本篇仅选取5个除草剂进行介绍：

    1 除草剂

    新近登记、上市的5个除草剂为三氟草嗪、beflubutamid-M、二氯异噁草酮、cyclopyranil、三唑磺草酮。

    1.1 三氟草嗪（trifludimoxazin）

    三氟草嗪为巴斯夫公司开发的三嗪酮类新型除草剂，英文通用名trifludimoxazin，开发代号BAS 850H。其CAS登录号为1258836-72-4，结构式如图1。

    三氟草嗪被除草剂抗性行动委员会（HRAC）归入Group E，为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，通过干扰叶绿素生物合成而致杂草死亡。施药后数小时，易感植株出现受损症状，并在3~5d内死亡。杂草幼苗通常生长至土壤表面或出苗后不久死亡。

    三氟草嗪适用作物众多，除草谱广，可用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除禾本科杂草和阔叶杂草，如藜、豚草、黑麦草、猫耳草等。该剂速效性好，持效期长，不仅能快速防除已发生的杂草，而且对多种杂草提供长达12周的持效作用。三氟草嗪还可用作抗性管理工具，防除一些重要的抗性杂草，如苋属、豚草属等，以及难防黑麦草。巴斯夫称，其既为PPO抑制剂，又能防除对PPO抑制剂类除草剂产生抗性的杂草。

    巴斯夫公司将包括三氟草嗪在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2443102），并递交了PCT申请，国际公布号WO2010145992A1，申请日2010年6月11日。该专利获得中国、美国、澳大利亚、日本、韩国、意大利等多个国家授权，中国发明专利申请号为CN201080027493.8。

    2020年，三氟草嗪原药（商品名Tirexor）及其复配悬浮剂产品Voraxor（125g/L三氟草嗪+250g/L苯嘧磺草胺）先后获得澳大利亚登记，有效期5年。Voraxor用于小麦、硬质小麦、大麦等，防除一年生黑麦草；还用于非农领域，如森林植被，闲置地块利用前除草，建筑物周围除草，以及公共区域或庭院除草等。

    2021年初，加拿大拟批准登记三氟草嗪原药（Tirexor）及基于三氟草嗪的单剂悬浮剂产品Vulcarus（500g/L）复配产品Voraxor。制剂产品用于大麦、玉米、豌豆、大豆、小麦、扁豆，以及休耕地等，防除猪殃殃、地肤、蔓生藜、屋根草、反枝苋、油菜自生苗、荞麦蔓、野芥菜等，并能够有效控制杂草的二次发生。

    2021年5月，三氟草嗪原药和其悬浮剂产品获得美国环保署批准，制剂产品用于谷物类（除水稻外）、坚果树、花生、豆类蔬菜、柑橘、石榴等，及非农领域，如造林区、工业绿化、天然牧草等，防除阔叶杂草和禾本科杂草，芽前和芽后均可施用。

    巴斯夫还向亚洲、美洲地区一些国家递交了登记申请，进一步扩大三氟草嗪市场。

    1.2 beflubutamid-M

    Beflubutamid-M由日本宇部兴产株式会社（Ube Industries）开发，Stahler公司（现归属于富美实）2007年取得其全球开发权。其CAS登录号为113614-09-8，结构式如图2。

    Beflubutamid-M为苯氧酰胺类除草剂，是从除草剂氟丁酰草胺（beflubutamid）中分离得到的S-异构体。Beflubutamid-M被HRAC归入Group F1，通过抑制杂草八氢番茄红素脱氢酶，从而破坏类胡萝卜素生物合成，使植株叶片白化，而后停止生长。

    类同于氟丁酰草胺，beflubutamid-M主要用于谷物（大麦、小麦等）防除阔叶杂草。富美实公司开展的大量活性研究试验证实，beflubutamid-M结构稳定，除草活性至少是R-异构体的1000倍。因此，其用量更低，对环境和非靶标生物的影响更小，有望成为重要的谷物田除草剂品种。

    日本宇部兴产株式会社将包括beflubutamid-M在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP0239414），申请日1987年3月27日。该专利获得日本、美国授权。

    1.3 二氯异噁草酮（bixlozone）

    二氯异噁草酮是美国富美实公司开发的异噁唑啉酮类除草剂，英文通用名bixlozone，商品名Isoflex，开发代号F9600。其CAS登录号为81777-95-9，结构式见图3。

    二氯异噁草酮被除草剂抗性行动委员会（HRAC）归入Group F4，是脱氧-D-木酮糖磷酸合酶抑制剂，通过破坏质体类异戊二烯的生物合成，阻碍类胡萝卜素的合成，导致易感植株无法正常进行光合作用，从而停止生长而死亡。

    二氯异噁草酮具有内吸性，通过植株根和嫩芽吸收，并经由木质部在植物体内传导。富美实在不同地区、不同条件下开展了广泛的田间试验。试验证明：二氯异噁草酮适用作物众多，可用于果园、蔬菜、棉花、水稻、甜菜、大麦、小麦、油菜等；其除草谱广，对禾本科杂草和阔叶杂草防效良好，且对黑麦草等难防杂草有效；其应用窗口期长，持效性好，芽前、芽后早期或播种时均可施用，不仅对已发生杂草具有良好的防效，对后期发生的杂草也具有一定的防除效果，且持效期长达12周；其可用于抗性治理，对部分抗性杂草有效。此外，二氯异噁草酮产品是目前唯一一种可以用于小麦、大麦和油菜3种主要冬季作物的除草剂，为轮作提供更大的灵活性。

    二氯异噁草酮与富美实老品种异噁草酮化学结构相似，仅苯环上相差1个氯原子，富美实在申请异噁草酮专利的时候，也公开了化合物二氯异噁草酮。富美实的发明专利号为US4405357，申请日1981年5月11日。

    2020年4月，富美实公司400 g/L二氯异噁草酮悬浮剂（商品名Overwatch）获得澳大利亚登记，于2021年冬季种植季上市。Overwatch对一年生黑麦草防效良好，并能防除芒属杂草、Bifora testiculata、苦苣、牛防风。

    2021年7月9日，我国农业农村部农药检定所公示了2021年第7批拟批准登记新农药产品名单，富美实公司的二氯异噁草酮96%原药和36%悬浮剂列入其中。制剂产品用于冬小麦田防除一年生阔叶杂草。

    1.4 cyclopyranil

    Cyclopyranil是日本Kyoyu农业株式会社开发的吡唑类除草剂，开发代号KY-1211。其CAS登录号为1651191-47-7，结构式如图4。

    Cyclopyranil具有吡唑并吡啶结构，与同样具有该结构的除草剂双唑草腈（pyraclonil）类似，作用机制为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂。Cyclopyranil对多种一年生杂草和多年生杂草有效，对水稻田中野慈姑、陌上菜、节节菜、稗草、鸭舌草、萤蔺等阔叶杂草、禾本科杂草、莎草科杂草，以及旱田作物中龙葵、苘麻、豚草、一年蓬、马齿苋、婆婆纳、马唐、藜、地肤等均有很好的防除效果；同时对高叶龄杂草以及磺酰脲类除草剂抗性杂草也有很高的活性。田间土壤处理、茎叶喷雾处理均可。

    日本KYOYU农业公司将包括cyclopyranil化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP3031806），并递交了PCT申请，国际公布号WO2015020156A1，申请日2014年8月7日。该专利获得中国、澳大利亚、巴西、意大利、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。

    1.5 三唑磺草酮（tripyrasulfone）

    三唑磺草酮是由清原农冠开发的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂类除草剂，英文通用名tripyrasulfone，开发代号QYR301，商品名稻裕、稻谷盈、赛丹等。其CAS登录号为1911613-97-2，结构式见图5。

    三唑磺草酮通过抑制植物体内HPPD的活性，使对羟苯基丙酮酸转化为尿黑酸的过程受阻，质体醌无法正常合成，进而影响植物体内类胡萝卜素生物合成，导致叶片白化，最终死亡。

    三唑磺草酮对水稻幼苗安全，适用于水稻移栽田和直播田。其除草谱广，对稗草、千金子、鸭舌草、醴肠等有较高活性，且与氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等当前稻田常用除草剂无交互抗性。其还是优良的抗性管理工具，可有效防除水稻田中对ALS抑制剂、ACCase抑制剂产生抗性的稗属杂草，以及对ACCase抑制剂产生抗性的千金子。三唑磺草酮具有一定的耐雨水冲刷能力，因此除草活性与药后降雨间隔时间无显著相关性。

    青岛清原化合物有限公司将包括三唑磺草酮化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP3293178），并递交了PCT申请，国际公布号WO2017113508，申请日2015年12月31日。该专利获得中国、澳大利亚、加拿大、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。

    2020年，江苏清原农冠杂草防治有限公司三唑磺草酮95%原药、6%可分散油悬浮剂，以及28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂在我国取得登记。制剂产品用于水稻田防除稗草。