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我国研究人员筛选出亚洲玉米螟几丁质酶的双靶向天然产物,对此类新型绿色农药创制意义重大
来源:农药市场信息    2022-5-23 10:16:00
    

    多个几丁质酶可协同催化昆虫表皮几丁质的水解,在昆虫蜕皮发育过程中发挥不可或缺的作用,是潜在的绿色杀虫剂作用分子靶标。

我国研究人员筛选出亚洲玉米螟几丁质酶的双靶向天然产物,对此类新型绿色农药创制意义重大

    近期,中国农科院植保所等单位研究人员通过对1680种天然产物进行高通量筛选,获得了3个靶向亚洲玉米螟来源的几丁质酶OfChtI和OfChi-h的双靶标抑制剂:漆树酸、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)和紫菀酮。

    它们对OfChtI的抑制常数(Ki)分别为0.57、0.53和3.95μmol/L;对OfChi-h的抑制常数分别为0.48、1.42和27.33μmol/L。分子对接结果表明,三者均通过疏水堆积作用结合在靶标酶的底物结合位点上。

    此外,漆树酸的1位羧基氧原子作为氢键受体,与OfChtⅠ的Arg274和OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。DEHP的羰基和烷氧基氧原子作为氢键受体,与OfChtⅠ的Arg274侧链胍基氢原子形成氢键;DEHP的烷氧基氧原子作为氢键受体,与OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。杀虫活性测定结果表明,在2mmol/L浓度下,漆树酸和DEHP对亚洲玉米螟幼虫的致死率为33.3%,紫菀酮没有表现出明显的杀虫活性。

    该研究对于同时靶向多个几丁质酶的新型绿色农药的创制具有参考意义。

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