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氟吡菌酰胺杀菌杀线虫剂——专利临期的优秀成分
来源:辉胜农药登记代理    2022-5-30 9:38:00
    

    氟吡菌酰胺是琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂,这一兼具杀菌和杀线虫的优秀成分为拜耳公司做出了巨大贡献,自2012年上市以来,已在全球六十多个国家登记上市,应用于七十多种作物,市场表现不凡。据悉其化合物专利CN1319946C将于2023年8月到期,感兴趣的企业可早做准备,接下来我们一起了解这一优秀成分的有关情况。

    一、产品基本信息

    中文通用名称:氟吡菌酰胺

    英文通用名称:fluopyram

    CAS登录号:658066-35-4

    化学名称:N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-α,α,α-三氟-O-甲苯酰胺

    分子式:C16H11ClF6N2O

    结构式:

氟吡菌酰胺杀菌杀线虫剂——专利临期的优秀成分

    相对分子质量:396.76

    理化性质:外观为白色无味粉末,熔点:117.5℃,沸点:318℃,正辛醇水分配系数LogP=3.3(pH 7,20℃),蒸汽压25℃:1.2×10-3mPa,溶解度:20℃,水中溶解度16.0mg/L;有机溶剂中的溶解度(20℃):丙酮、二氯甲烷250(g/L)、62.2甲苯(g/L)、正庚烷660(mg/L)。稳定性:有氧土壤DT50=309d(典型土),118.8d(大田土)。中性水中光解DT50=21天 。

    毒性:大鼠急性经口毒性LD50>2000mg/kg,大鼠急性经皮毒性LD50> 2000mg/kg.bw,大鼠急性吸入毒性LC50>5.11mg/L。

    杀线虫机理:抑制靶标琥珀酸脱氢酶活性,从而干扰其呼吸作用。当线虫经氟吡菌酰胺处理后,虫体僵直成针状,活动力急剧下降。例如,处理后30 min初显症状,香蕉穿孔线虫或根结线虫,受药后开始活动缓慢,1~2 h后变得完全麻痹不动。氟吡菌酰胺有选择地抑制线虫线粒体中的呼吸链的复合体Ⅱ。线粒体是线虫的能量工厂,其受到抑制后会导致线虫细胞中能量(ATP)很快耗尽。

    二、产品市场概况

    2012年拜耳氟吡菌酰胺上市,迄今已在全球包括中国、美国、欧盟(23国)、澳大利亚、罗马尼亚、土耳其、智利、墨西哥等60个国家登记和上市,应用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、烟草等70多种作物田,主要用于防治根结线虫、白粉病、灰霉病、叶霉病、菌核病、叶斑病、褐腐病等多种病害。2013年氟吡菌酰胺杀线虫剂在洪都拉斯上市,2014年在哥斯达黎加上市,2015年拜耳在美国登记上市了氟吡菌酰胺与吡虫啉混剂Velum? Total ,2016年杀线虫剂Indemnify?获得美国环保署登记批准,同年氟吡菌酰胺及其与丙硫菌唑、肟菌酯的单混剂在加拿大、英国等国获批,2020年氟吡菌酰胺与丙硫菌唑和肟菌酯混剂在美国获批,2020年,意大利批准登记拜耳一款水分散粒剂Luna Care(氟吡菌酰胺+三乙膦酸铝),防治苹果、梨上的白粉病(Podosphaera leucotricha)、黑星病(Venturia inaequalis)等,2021年,拜耳在意大利推出了用于谷物的创新杀菌剂Ascra Xpro(氟吡菌酰胺+联苯吡菌胺+丙硫菌唑),防治叶面病害,如叶枯病、白粉病、锈病等,2022年1月氟吡菌酰胺与联苯吡菌胺乳油在英国获批,用于大麦等。氟吡菌酰胺的全球销售额2013年为0.13亿美元,2014年达到0.6亿美元,2018年升至0.85亿美元,2019年为0.87亿美元。

    三、国内登记情况

    氟吡菌酰胺在中国登记情况如下表所示。

氟吡菌酰胺杀菌杀线虫剂——专利临期的优秀成分

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